随着人口老龄化形势不断严峻，中老年男性健康问题日益受到社会关注。勃起功能障碍(ED)作为中老年最常见的健康问题之一，受人口老龄化、亚健康状态和慢性病的影响，近年来发病率不断增高。而随着疾病的患病群体越来越广，大家对疾病的治疗需求也在不断提升。在临床上，勃起功能障碍的主要治疗方式为药物治疗，他达拉非是最常用的药物之一，由于药物的分子结构具有一定的特点，所以作为一种PDE5抑制剂，他达拉非对比其他同类药物，具有剂量小、半衰期久、药效长和不良反应轻等特点。

　　先来简单了解下他达拉非的动力学和代谢学特点

　　在他达拉非的上述药物特点中，特别是药效时长问题，一直是大家比较关注的一个话题。对比同类药物西地那非、伐地那非，他达拉非被认为是一种长效PDE5抑制剂。药物动力学研究发现，他达拉非口服吸收入血后，血液中维持有效血药浓度的时长较久，血药浓度从最高浓度下降到一半(半衰期)所需要的时间约17.5小时，总的药效窗口期长达36小时。而同类药物西地那非和伐地那非，其药物半衰期分别为3.7和3.9个小时左右，远小于他达拉非的半衰期和药效时长。

　　但是值得注意的是，虽然他达拉非的分子结构具有一定的特点，药物动力学对比同类药具有优势，但药物的代谢学研究显示，他达拉非在生物体内的吸收速度比较慢，代谢时长比较久，这也是他达拉非药效能够维持有效时长的原因之一。研究显示他达拉非吸收入血之后，血液中的药物浓度达到峰值的时间约为2个小时，此时的药物峰值浓度大约为378ng/ml左右，经过大约17.5个小时后，药物的峰值浓度还能维持在190ng/ml左右。

　　再来看看，药物代谢、药效时间和健康的关联

　　他达拉非的上述代谢特征和机体的健康关联密切。因为药物作为人体外来的化合物，口服吸收入血之后，是需要经过代谢和排泄“离开”人体的，而“离开”人体的时间、快慢和长短，都会对人体的生理造成一定影响。特别是勃起功能障碍的患病群体主要以中老年男性为主，而中老年男性由于年龄导致器官的生理功能，都会存在一定程度的退化，从而导致代谢能力和吸收能力的减退。也就是说，在相同剂量条件下，药物的血药浓度、血药半衰期和药效时长，对机体生理产生的影响比一般成年/青年男性更明显，因此中老年男性使用他达拉非，更需要关注药效时长背后的健康问题。

　　那么现在关键问题来了，他达拉非药效这么久，对身体健康影响是好是坏呢? 首先，大家要知道，他达拉非药效长达36小时，这和刚才说到的他达拉非的半衰期有关，简单来说，半衰期就是药物吸收入血后，血液中药物浓度从最高降低到一半所需要的时间，这个时间如果久说明药物的半衰期久，也说明药物代谢吸收比较慢，在身体内停留的时间比较久，因此一般半衰期长的药物，药效维持时间就比较长。

　　相反，如果一个药物口服吸收入血之后，血液中药物的浓度从最高下降到一半很快，这就说明身体对药物的吸收代谢很快，药物半衰期短，也说明药物在身体内停留的时间比较短，所以药效比较短。而药代动力学研究显示他达拉非，半衰期就比较久长达17.5小时，一般药物半衰期都在6个小时左右，所以说明身体对他达拉非的代谢吸收是比较慢的。

　　药效半衰期长、代谢慢、药效长，3个方面需要注意

　　综上，可以发现他达拉非属于代谢较为缓慢的药物。既然代谢吸收比较慢，那么就有3个值得注意的地方：

　　第一：不建议半衰期内重复给药。由于他达拉非半衰期久，因此药物吸收入血后，会有效血药浓度维持的时间较长，因此药物有效成分在血液内会停留较久的时间，这种情况下，血液内药物的浓度从峰值浓度之后，是逐渐下降的，直到血药浓度下降到峰值浓度的一半时，药物的半衰期才完成，而在这个过程中，不管是峰值浓度，还是峰值浓度之后的有效血药浓度，本质上都属于安全浓度，身体才可以适应耐受。因此，在半衰期之内，应避免重复给药，如果重复给药将造成药物浓度蓄积，由于药物本身代谢吸收慢，药物浓度蓄积后超过最大安全浓度，将会对肝肾造成影响。

　　第二：对于特殊人群需要从低剂量开始服用。药代动力学中，特殊人群一般指的是肝肾功能有异常的人、以及65岁以上中老年男性。那么对于这类特殊人群而言，药效长、半衰期久的药物，诸如他达拉非，如果用药不当，就有可能使药物在体内造成血药浓度蓄积。为什么，因为本身药物的代谢都是在肝肾中进行的，而肝肾功能有问题的，或者中老年男性器官功能出现一定程度的衰退，都会加重药物蓄积风险，这个时候药物半衰期久，更加提升了血药浓度蓄积风险。因此，在服用剂量上，推荐中老年男性优先从5mg低剂量开始服用，避免药物代谢久，造成吸收程度增加，从而导致血药浓度蓄积，加大肝肾代负荷。

　　第三：有可能增加不良反应的持续时间。上面说到了，他达拉非属于PDE5抑制剂(5型磷酸二酯酶这种药)，其作用原理是通过以PDE5为靶标分子产生抑制作用来达到的，而这种药理特性也说明了，他达拉非会对其他PDE5亚型造成同样的抑制作用，从而对身体组织产生一定的不良反应。因此在个体患者用药的过程中，如果他达拉非的确对某个机体存在不良反应，那么由于药物药效长、半衰期久，药物在血液中停留的时间久，那么不良反应持续的时间可能也会相应更久，当然这种不良反应可能是一过性，但仍然需要注意或者规避。

　　总的来说，药物和人体的关系是比较复杂的。由于药物作为外来化合物，能够产生治疗作用，其在体内需要经过吸收、代谢、分布和排泄等过程，而这些过程的不同差异直接决定了药物的药效特性。他达拉非作为一种长效PDE5抑制剂，由于药效半衰期长、代谢慢、药效长，因此要注意这种药理特性和ED患者背后的健康关系，特别是对于中老年男性患者。也就是说，他达拉非的药效时间长、半衰期久，客观上说明了药物的药代动力学具有一定的优势，而在安全方面，仍需该合理、科学的看到药物的另一方面。所以，大家在用药过程中，一定要遵医嘱、遵守正确的给药剂量和给药频率，做好安全注意事项，把用药的健康风险降到最低。