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卡博替尼(Cabozantinib)是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂,以其治疗局限广、多靶点多癌种、效果佳,被称之为新一代抗癌神药,江湖人称“万金油”。
卡博替尼,更多的患者把这个药品称之为XL184或直接简称为184,只要在网上搜索184就可以找到这个药物的种种信息。
卡博替尼第一次正式与人人碰头,是在2012年,美国FDA批准卡博替尼胶囊用于治疗甲状腺髓样癌,2017年批准了卡博替尼片剂用于一线治疗晚期肾细胞癌(RCC)。此外卡博替尼在前线腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤上显示出显著疗效。
胶囊(Cabozantinib,Cometriq):20mg,80mg。天天1次140mg,饭前1小时或饭后2小时口服。阻止胶囊剂型与片剂剂型相互替换使用,轻度及中度肝损伤患者的推荐剂量为80mg。
卡博替尼获批顺应症
片剂顺应症
【顺应症】适用于治疗希望期肾细胞癌。
【规格】20mg,40mg,60mg;片剂
【推荐用法用量】
(1)推荐剂量:60mg口服,天天1次。
(2)饭前1小时或饭后2小时服用。
(3)阻止胶囊剂型与片剂剂型相互替换使用。
【不良反映】最常见不良反映(≥25%)包罗:腹泻,疲乏,恶心,食欲下降,高血压,掌趾红肿综合征,体重减轻,吐逆,味觉异常,口腔炎。
胶囊顺应症
【顺应症】适用于治疗希望期、转移性甲状腺髓样癌。
【规格】20mg,80mg;胶囊
【推荐用法用量】
(1)推荐剂量:140mg口服,天天1次。
(2)饭前1小时或饭后2小时服用。
(3)阻止胶囊剂型与片剂剂型相互替换使用。
(4)肝损伤:轻度及中度肝损伤患者的推荐剂量为80mg。
【不良反映】
(1)最常见不良反映(>25%)包罗:腹泻、口腔炎、掌趾红肿综合征、体重减轻,食欲下降,恶心,疲乏,口腔疼痛,发色改变,味觉异常,高血压,腹痛,便秘。
(2)最常见的实验室检查异常(>25%)包罗:AST及ALT升高,淋巴细胞削减,碱性磷酸酶增添,低血钙症,中性粒细胞削减,血小板削减,低血磷症,高胆红素血症。
【黑框忠告】
(1)胃穿孔及瘘管形成:胃穿孔发生率为3%,瘘管形成发生率为1%。泛起穿孔及瘘管患者应终止用药。
(2)出血:重度甚至致命的出血,包罗咯血及胃肠道出血,其发生率为3%,检测患者出血的症状及体征,重度出血患者阻止使用COMETRIQ。
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卡博替尼忠告和注重事项
(1)出血:若近期发生过严重出血,则不推荐使用Cabozantinib。
(2)胃肠穿孔及瘘管:监测体征。若瘘管不能被充实治疗或泛起穿孔应永远住手Cabozantinib。
(3)血栓事宜:若泛起心肌梗死,脑栓塞或其他严重动脉血栓事宜,应终止治疗。
(4)高血压及高血压危象:通例监测血压。若泛起高血压危象或严重高血压且不能被抗高血压治疗所控制,应终止治疗。
(5)腹泻:泛起重度腹泻失应暂停Cabozantinib直到腹泻缓解或降至1级。建议使用尺度抗腹泻治疗。
(6)手足综合征:中止治疗,降低剂量。
(7)可逆性后部脑白质综合征:终止治疗。
(8)胚胎胎儿毒性:对胚胎胎儿有危害,忠告服药妇女药物对胎儿的潜在危害。
【药物相互作用】
阻止与强CYP3A4抑制剂使用。
(1)强CYP3A4抑制剂:降低Cabozantinib剂量。
(2)强CYP3A4诱导剂:增添Cabozantinib剂量。
【特殊人群使用】
(1)轻至中度肝损伤:降低Cabozantinib剂量。
(2)哺乳妇女:建议在服用Cabozantinib时住手哺乳。
由于卡博替尼尚未在内地上市,只能通过跨境医疗,开具处方购置。
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