西地那非与他达拉非均属于5 型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。二者药理作用相同，均通过 抑制海绵体内分解 cGMP 的 PDE5 从而增强 NO 的作用，在生理刺激的作用下，引起局部 NO 释放，抑制 PDE5 可增加海绵体内 cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。二者药理作用虽然相同，但是药代动力学却有着明显的区别。

　　西地那非药代动力学较他达拉非可靠且具预知性，不同患者服药后吸收曲线相似，可重复性好，口服西地那非后血药浓度达峰时间为1h，半衰期为3h～5h，血浆蛋白结合率约为84%，生物利用度约为40%，西地那非吸收后在人体分布广泛，健康人口服西地那非90分钟后精液中含量仅0.001%，故此药安全性好，推荐剂量为50mg，可根据疗效及不良反应调整为25mg或100mg，西地那非上市时间最长，研究最多，最透彻。他达拉非药动学具有可变性，药物口服后血药浓度达峰及作用维持时间跨度较大，血药浓度达峰时间为0.5h～12h，半衰期约为17.5h，作用维持时间为24h～36h，推荐剂量为10mg～20mg。不良反应他达拉非背痛、肌痛较多见。在一项长达6个月的治疗研究中显示，服用他达拉非患者的治疗有效性水平和治疗满意度均始终高于西地那非。

　　5mg的他达拉非长期服用以及5mg的他达拉非长期服用联合西地那非50mg按需服用均能改善血管内皮功能，修复损伤的内皮细胞，可达到远期的治疗效果，并且有良好的安全性和耐受性，有可能达到从根本上治疗ED的目的。联合用药可达到最大的协同作用，显效时间更快，更高程度的恢复患者的挺起功能，使其更接近自然挺起，患者的自信心恢复更快，不良反应没有增加，尤其对重度ED患者联合用药有着更加明显的疗效。